加斯清是什么药
【加斯清说明书】通用名:枸橼酸莫沙必利片商品名称:加斯清英文名:MosaprideCitrateTablets汉语拼音:Jiasiqing主要成分:本品主要成份为:枸橼酸莫沙必利。其化学名称为:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐。分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O性状:本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
1、药理毒理:药理:本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。
2、本品与大脑突触膜上的多巴胺D5-HT5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
3、毒理:小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
4、药代动力学:本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。
5、健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。
6、本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
7、适应证/功效:本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
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