新斯的明的药理作用是什么
新斯的明为人工合成药物。化学结构中有季铵基团,脂溶性低。
1、不易透过血脑屏障,故无中枢作用。
2、滴眼不易透过角膜,故对眼的作用较弱。
3、【药理作用】 新斯的明可逆性抑制Ach E,使Ach蓄积而产生M、N样作用。
4、对骨骼肌的兴奋作用最强,因为新斯的明除抑制Ach E外,还能直接激动运动终板的N2受体;促进神经末梢释放Ach。
5、对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。
6、对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。
7、【作用机制】 新斯的明能与胆碱酯酶结合,其步骤与乙酰胆碱相似。
8、首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物;其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长;最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解,分离出二甲胺基甲酸,胆碱酯酶活性得以恢复。
9、【临床应用】重症肌无力 本病表现为骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难,其原因为神经-肌肉间兴奋传递功能障碍,现认为该病是一种自身免疫性疾病,多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体。
10、皮下注射新斯的明15分钟起效,作用约持续2~4小时。
11、过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”,可能为:①Ach循环利用障碍所致;②运动终板处Ach大量积聚,突触后骨骼肌持续去极化所致。
12、腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌,用于术后腹胀及尿潴留。
13、阵发性室上性心动过速 在采取压迫眼球或颈动脉窦,兴奋迷走神经无效时,可用新斯的明,通过其拟胆碱作用使心率减慢。
14、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒 用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭毒碱过量时的解毒。
15、但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒。
16、因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活,新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶,故可加强、延长琥珀胆碱的作用。
17、【不良反应】 治疗量副作用较小。
18、过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等,后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。
19、此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药作对抗性治疗。
20、禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘。
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